Eloralintide (5mg)

Vad är Eloralintide?

Eloralintide, även känt som LY3841136, är en syntetisk prövningspeptid som studeras för sin aktivitet som selektiv, långverkande amylinreceptoragonist. Amylin är ett naturligt förekommande peptidhormon som är involverat i aptitreglering och energibalans, och forskningen kring eloralintide har fokuserat på dess receptorselektivitet, farmakologiska egenskaper och interaktioner med de biologiska signalvägar som deltar i dessa processer.

Efter flera års utveckling presenterades eloralintide offentligt i juni 2025, vilket väckte intresse för dess potentiella tillämpning inom fetmaforskning och de biologiska mekanismer som styr aptit och kroppsvikt. Även om tidiga resultat har väckt intresse för eloralintides potential är den kliniska evidensbasen fortfarande under uppbyggnad. Dessa tidiga resultat från prövningar med en farmaceutisk prövningsformulering bör inte antas gälla för separat levererat forskningsmaterial.

Du kan nu köpa Eloralintide 10mg från Crystal Peptides Europe för laboratorieforskning. I enlighet med strikta kvalitetsstandarder genomgår varje batch oberoende tester av erkända tredjepartslaboratorier, såsom Janoshik, för att stödja kvalitetsbedömningen av parametrar som identitet, sterilitet, endotoxiner och tungmetaller. Batchspecifika analyscertifikat (CoA) finns tillgängliga här.

Denna produkt är uteslutande avsedd för kvalificerad laboratorieforskning och är inte avsedd för användning på människor eller djur.

Vad ingår?

Eloralintide 5mg levereras som en lyofiliserad (frystorkad) forskningspeptid i en förseglad glasflaska. Produkten levereras som ett torrt pulver, inte som en färdigberedd lösning, och mängden 5mg är tydligt angiven för laboratorieforskning.

Varje beställning innehåller:

• Produkt: forskningspeptiden Eloralintide
• Mängd: 5mg per flaska
• Fysisk form: lyofiliserat pulver (ej rekonstituerat)
• Förpackning: förseglad glasflaska med gummiseptum och krympt aluminiumförslutning.
• Batchdokumentation: ett analyscertifikat (CoA) finns tillgängligt för granskning

För rekonstitution kan du även beställa Bac Water (10mL) eller Acetic Acid 0.6% Mixing Water (3ml) från Crystal Peptides, så att allt levereras tillsammans.

Eloralintide: tekniska specifikationer

Eloralintide (LY3841136) är en kemiskt modifierad amylinanalog som är utformad för att ge selektiv amylinreceptoraktivitet och en förlängd farmakokinetisk profil. Molekylstrukturen omfattar en modifierad polypeptidkedja med 37 aminosyror, en stabiliserande metylentioacetalbrygga och en lipiderad sidokedja som stödjer albuminbindning. Dessa strukturella egenskaper skiljer eloralintide från nativt amylin och andra amylinrelaterade forskningssubstanser.

Eloralintides struktur har modifierats för att påverka receptorselektivitet, kemisk stabilitet och farmakokinetik. Metylentioacetalbryggan ersätter den disulfidbrygga som finns i nativt amylin, medan lipideringen av Lys26-resten stödjer bindning till serumalbumin. Denna interaktion bidrar till att förlänga substansens cirkulationstid och stödjer det doseringsschema med administrering en gång i veckan som studerats i kliniska studier.

Eloralintide: översikt och verkningsmekanism

Eloralintide (LY3841136) är en modifierad amylinanalog som är utformad för att företrädesvis aktivera amylinreceptorer och samtidigt bibehålla en förlängd farmakokinetisk profil. Verkningsmekanismen undersöks främst i relation till amylinreceptorsignalering, aptitreglering och de biologiska processer som ingår i energibalansen.

En detaljerad karakterisering av dess receptoraktivitet publicerades i Molecular Metabolism 2025 och utgör i dag en av de viktigaste experimentella grunderna för att förstå hur molekylen beter sig i cell- och djurmodeller.

Amylinreceptorer och deras roll i cellulär signalering

Amylin är ett peptidhormon med 37 aminosyror som utsöndras tillsammans med insulin från bukspottkörtelns betaceller som svar på näringsintag. Det deltar i regleringen av aptit, magsäckens motilitet och glukagonutsöndring efter måltid. Effekterna förmedlas via amylinreceptorer, som bildas när kalcitoninreceptorn (CTR) förenas med ett av tre receptoraktivitetsmodifierande proteiner (RAMP1, RAMP2 eller RAMP3). Dessa kombinationer ger tre receptorsubtyper: AMY1R, AMY2R och AMY3R. [1]

Receptorsubtypen är viktig eftersom olika ligander kan uppvisa olika bindningsaffinitet och aktiveringsprofiler för dessa receptorkomplex. Eloralintide utvecklades för att företrädesvis aktivera AMY1R och ger därmed ett sätt att undersöka de biologiska följderna av selektiv amylinreceptorstimulering.

I dessa studier bedömdes receptoraktiveringen med hjälp av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP), en intracellulär andra budbärare som kan mätas som en indikator på receptorsignalering. När eloralintide binder till och aktiverar en amylinreceptor stimuleras nedströms signalering som kan påvisas genom cAMP-ackumulering i receptoruttryckande celler. Detta ger ett kvantitativt sätt att jämföra dess potens mellan olika receptorsubtyper.

Det är viktigt att notera att cAMP-aktivering är en uppmätt indikator på receptoraktivitet och inte en fullständig förklaring av varje nedströms biologisk effekt. I vilken utsträckning specifika signalvägar förklarar förändringar i aptit, kroppsvikt eller andra fysiologiska utfall är fortfarande föremål för forskning.

Företrädesvis AMY1R-aktivering och receptorselektivitet

En av eloralintides utmärkande egenskaper är dess företrädesvisa aktivitet vid den humana AMY1-receptorn jämfört med den humana kalcitoninreceptorn och AMY3-receptorn. I de publicerade cellanalyserna var eloralintide ungefär 12 gånger mer potent vid aktivering av humant AMY1R än CTR och ungefär 11 gånger mer potent än vid AMY3R. Bindningsanalyser visade också ungefär åtta gånger högre affinitet för humant AMY1R än för vart och ett av dessa andra receptormål. [1][2]

Dessa fynd skiljer eloralintide från icke-selektiva amylinreceptoragonister, som kan aktivera amylin- och kalcitoninreceptorsystemen i olika grad. Företrädesvis aktivitet bör dock inte förväxlas med exklusiv receptoraktivering, eftersom eloralintide uppvisade agonistaktivitet vid alla tre testade humana receptortyper.

Resultaten visar också varför receptorselektivitet måste tolkas i sammanhanget av det experimentella systemet. I analyser med råttreceptorer uppvisade eloralintide en annan selektivitetsprofil, med högre relativ aktivitet vid AMY3R än i de humana analyserna. Denna artberoende skillnad är viktig när resultat från djurmodeller ska överföras till human biologi.

För forskare visar dessa data att receptorpotens och bindningsaffinitet är separata men kompletterande parametrar. Potens beskriver den koncentration som krävs för att ge ett visst svar, medan bindningsaffinitet beskriver styrkan i interaktionen mellan en ligand och dess receptor; ingen av mätningarna fastställer ensam storleken på en fysiologisk effekt i en hel organism.

Molekylära modifieringar och förlängd farmakokinetik

Eloralintides molekylära design innehåller flera modifieringar som syftar till att förbättra den kemiska stabiliteten och förlänga tiden i cirkulationen. Den publicerade strukturella karakteriseringen beskriver en huvudkedja med 37 aminosyror som innehåller tre icke-kodade aminosyrarester, en metylentioacetalbrygga, en lipiderad sidokedja och en C-terminal amid.

De viktigaste modifieringarna har olika funktioner:

• Metylentioacetalbrygga: nativt amylin innehåller en disulfidbrygga. Eloralintide ersätter denna med en metylentioacetalbrygga, som utformats för att förbättra den kemiska stabiliteten.
• Lipidering: en C20-fettdisyrasidokedja är fäst vid Lys26 via en länkare med två gamma-glutamatrester. Denna modifiering stödjer reversibel bindning till serumalbumin.
• Albuminbindning: associationen med cirkulerande albumin bidrar till att förlänga substansens exponering i kroppen och bidrar till den förlängda farmakokinetiska profil som observerats i prekliniska studier.
• C-terminal amidering: denna strukturella modifiering ingår i den konstruerade peptiden och skiljer den från en omodifierad nativ sekvens.

Farmakokinetiska studier på råttor och cynomolgusapor visade under de testade förhållandena högre exponering, längre halveringstid och en flackare koncentrations–tidsprofil för eloralintide jämfört med cagrilintide. Dessa resultat stödde vidare undersökning av ett förlängt doseringsintervall i kliniska studier. [1]

Skillnaden mellan receptorfarmakologi och farmakokinetik är viktig här. De strukturella modifieringarna påverkar hur molekylen beter sig i kroppen, medan receptorinteraktionerna avgör dess farmakologiska aktivitet. En längre cirkulationstid innebär inte i sig högre receptorpotens eller bättre biologiska utfall.

Aptitreglering och energibalans i experimentella modeller

Amylinreceptorsignalering är kopplad till mättnad, aptitdämpning och reglering av födointag. Prekliniska studier av eloralintide har därför undersökt om dess receptoraktivitet åtföljs av mätbara förändringar i ätbeteende och kroppssammansättning.

Hos råttor med dietinducerad fetma minskade eloralintide födointag och kroppsvikt på ett dosberoende sätt. Mätningar av kroppssammansättningen visade att viktminskningen i de undersökta modellerna främst berodde på förlust av fettmassa. Dessa observationer ger evidens som kopplar eloralintides receptoraktivitet till förändringar i födointag och viktreglering, men de visar inte att varje effekt förmedlas via en enda nedströms signalväg. [1][2]

Upptäcktsstudien undersökte också betingad smakaversion hos smala råttor, ett experimentellt mått som används för att studera aversiva reaktioner kopplade till en behandling. Eloralintide gav signifikant mindre betingad smakaversion än cagrilintide i den redovisade jämförelsen. Fyndet är relevant för substansens prekliniska beteendeprofil, men betingad smakaversion motsvarar inte en heltäckande bedömning av tolerabiliteten hos människor.

De exakta bidragen från signalering i centrala nervsystemet, perifer receptoraktivitet och andra fysiologiska processer till de observerade förändringarna undersöks fortfarande. Dessa djurdata bör därför förstås som evidens för farmakologisk aktivitet i definierade experimentella modeller, inte som bevis för motsvarande utfall hos människor.

Eloralintide är fortfarande en prövningssubstans, levereras uteslutande för laboratorieforskning och är varken avsedd eller godkänd för användning på människor eller djur.

Eloralintide: forskningstillämpningar

Forskningen kring eloralintide omfattar receptorfarmakologi, aptitreglering, kroppssammansättning och klinisk farmakologi. Dess utveckling visar hur laboratorieanalyser, djurmodeller och studier på människor bidrar med olika typer av evidens vid karakteriseringen av en prövningspeptid. Följande områden lyfter fram de mest relevanta forskningsinriktningarna utan att upprepa de detaljerade receptormekanismer som beskrivs ovan.

Receptorfarmakologi och selektivitet

Eloralintide har undersökts i cellsystem som uttrycker humana och gnagares amylinreceptorsubtyper. Forskare har använt receptorbindningsanalyser och cAMP-mätningar för att jämföra dess affinitet och funktionella aktivitet vid AMY1R, AMY3R och kalcitoninreceptorn. [1]

Dessa studier är användbara för att undersöka hur strukturella modifieringar påverkar receptorpreferens och om den observerade aktiviteten skiljer sig mellan arter. Den publicerade upptäcktsforskningen fann företrädesvis aktivering av humant AMY1R och identifierade samtidigt skillnader i selektivitetsprofilen i råttreceptorsystem. Sådana fynd är viktiga vid tolkning av prekliniska resultat eller vid jämförelse av eloralintide med andra amylinrelaterade substanser.

För forskare omfattar relevanta effektmått receptorbindningsaffinitet, koncentrations–responssamband och cAMP-ackumulering. Dessa mätningar karakteriserar aktiviteten i definierade experimentella system men fastställer inte i sig effekter i hela organismen.

Födointag och reglering av kroppsvikt

Prekliniska studier har undersökt eloralintides effekter på födointag och kroppsvikt hos smala råttor och i råttmodeller med dietinducerad fetma. Upptäcktsstudien rapporterade dosberoende minskningar av födointag och kroppsvikt, och analys av kroppssammansättningen visade att förlust av fettmassa stod för huvuddelen av den observerade viktminskningen under de testade förhållandena. [1]

Dessa experiment ger en grund för att undersöka sambandet mellan amylinreceptoraktivitet, ätbeteende och förändringar i kroppssammansättning. De visar också varför kroppsvikt ensam kan vara ett ofullständigt effektmått, eftersom mätningar av fettmassa och fettfri massa ger bättre information om den observerade förändringens art.

Farmakokinetik och formuleringsforskning

Eloralintides molekylära modifieringar har undersökts i relation till absorption, systemisk exponering och eliminering. Studier på råttor och cynomolgusapor jämförde dess farmakokinetiska profil med cagrilintides, medan tidig klinisk forskning undersökte exponeringen efter engångs- och upprepad administrering av den farmaceutiska prövningsformuleringen. [1][4]

Dessa studier är relevanta för forskare som undersöker sambandet mellan peptidstruktur och farmakokinetiskt beteende. Vanliga effektmått är maximal plasmakoncentration, total exponering över tid, eliminationshalveringstid och koncentrations–tidsprofiler.

Beteendemått kopplade till tolerabilitet

Upptäcktsstudien undersökte också betingad smakaversion hos råttor, ett experimentellt mått för att bedöma en aversiv reaktion på en behandling. I den redovisade jämförelsen gav eloralintide mindre betingad smakaversion än cagrilintide under de testade förhållandena. [1]

Fyndet är ett användbart exempel på hur prekliniska studier kan undersöka beteendemässiga effektmått parallellt med förändringar i födointag och kroppsvikt. Betingad smakaversion är dock ett modellspecifikt mått och ersätter inte en heltäckande bedömning av säkerhet eller tolerabilitet hos människor. Resultaten bör tolkas i ljuset av försöksupplägget och modellens begränsningar.

Klinisk farmakologi och translationell forskning

Kliniska studier har utvidgat forskningen kring eloralintide bortom cell- och djurmodeller. En fas 1-studie med stigande engångsdoser undersökte säkerhet, tolerabilitet och farmakokinetik hos friska deltagare, medan en separat 12-veckors fas 1-studie undersökte upprepad administrering en gång i veckan hos deltagare med övervikt eller fetma.

Studien med upprepade doser rapporterade dosproportionell läkemedelsexponering i de studerade kohorterna och dokumenterade behandlingsrelaterade biverkningar, bland annat minskad aptit, huvudvärk och trötthet. Dessa resultat hjälper till att karakterisera prövningssubstansens kliniska farmakologi, men fastställer inte egenskaperna hos separat sålt material av forskningskvalitet.

Dessa prövningar undersöker utfall i definierade deltagarpopulationer under kontrollerade förhållanden; de fastställer inte effekt, myndighetsgodkännande eller substansens lämplighet som kommersiell forskningsprodukt.

Jämförelse: Eloralintide vs Cagrilintide vs Retatrutide

Eloralintide, cagrilintide och retatrutide är peptidbaserade prövningssubstanser som studeras inom fetmaforskning, men de skiljer sig avsevärt i molekylär design och målreceptorer. Eloralintide och cagrilintide tillhör det amylinrelaterade forskningsområdet, medan retatrutide är en trippel hormonreceptoragonist som riktar sig mot GIP-, GLP-1- och glukagonreceptorer.

Medan eloralintide har gått in i fas 3-prövningar undersöks cagrilintide både enskilt och i kombination med semaglutide, och retatrutide genomgår fas 3-utvärdering.

Forskare som studerar närliggande substanser kan också ha nytta av att utforska tirzepatide, en dubbel GIP/GLP-1-receptoragonist. Dessa substanser ger ytterligare jämförelsepunkter för att studera hur olika hormonvägar undersöks inom metabol forskning.

Eloralintide: förvaring och hantering

Förvara och hantera materialet endast under de förhållanden som anges på etiketten, i batchens CoA och i säkerhetsdatabladet. Håll behållaren förseglad, korrekt märkt och skyddad mot kontaminering.

Några av dessa riktlinjer är:

• Skydd mot fukt: håll flaskan väl försluten och skydda innehållet mot luftfuktighet, eftersom fukt kan påverka peptidens stabilitet.
• Ljusskydd: förvara produkten i originalförpackningen eller i en annan lämplig behållare som skyddar mot direkt ljus.
• Temperaturväxlingar: minimera upprepad uppvärmning och nedkylning och undvik att lämna materialet i rumstemperatur längre än nödvändigt.
• Försiktighetsåtgärder vid hantering: använd ren laboratorieutrustning och lämplig personlig skyddsutrustning. Undvik direktkontakt med materialet och förhindra kontaminering vid hantering.
• Rekonstitution: följ laboratorierutinerna och tillhörande produktdokumentation.
• Frys–tina-cykler: minimera upprepade frys–tina-cykler där det är tillämpligt, eftersom de kan påverka stabiliteten hos vissa peptider.
• Behållarens integritet: håll flaskan ordentligt stängd när den inte används och kontrollera förpackningen avseende skador eller tecken på försämrad integritet.
• Hållbarhet: beakta angivet utgångsdatum och all stabilitetsinformation från leverantören.
• Avfallshantering: kassera oanvänt material och kontaminerade laboratorieförbrukningsartiklar enligt institutionens rutiner och gällande regler.

Prioritera alltid leverantörens dokumentation och tillgängliga stabilitetsdata för den aktuella batchen.

Eloralintide: analyscertifikat

Ett analyscertifikat (CoA) ger analytisk information om en specifik produktbatch och hjälper forskare att bedöma dess angivna identitet, renhet och övriga testade kvalitetsparametrar.

Crystal Peptides ger tillgång till laboratorietestrapporter på produktsidorna och på den särskilda sidan för labbtester. Forskare uppmanas att granska det senaste CoA:t för Eloralintide 5mg och kontrollera att batchnumret motsvarar den levererade produkten.

Du kan också granska de analyser som utförts, vilka kan omfatta metoder som högupplösande vätskekromatografi (HPLC) för bedömning av kromatografisk renhet och masspektrometri (MS) för att stödja den molekylära identiteten.

Även om ett CoA stödjer bedömningen av ett forskningsmaterial fastställer det inte i sig klinisk lämplighet, biologisk aktivitet eller likvärdighet med den formulering som använts i publicerade studier.

Endast för laboratorieforskning. Inte för användning på människor eller djur.

Vanliga frågor om Eloralintide 5mg

Vad är Eloralintide (LY3841136)?

Eloralintide, även känt som LY3841136, är en syntetisk prövningspeptid som studeras som en selektiv, långverkande amylinreceptoragonist. Forskningen har undersökt dess receptoraktivitet, farmakologiska egenskaper och möjliga roll i biologiska signalvägar för aptitreglering och energibalans. Det är fortfarande en prövningssubstans och ska endast användas för laboratorieforskning.

Vad studeras Eloralintide för inom forskningen?

Forskningen kring eloralintide har fokuserat på amylinreceptorfarmakologi, födointag, reglering av kroppsvikt och energibalans. Prekliniska studier har undersökt effekterna på födokonsumtion och kroppssammansättning, medan tidiga kliniska prövningar har undersökt farmakokinetik, säkerhet och tolerabilitet samt effekter på kroppsvikt. Ytterligare forskning pågår för att klargöra dess farmakologiska egenskaper och möjliga kliniska tillämpningar.

Vad är skillnaden mellan Eloralintide och Cagrilintide?

Både Eloralintide och Cagrilintide är långverkande amylinrelaterade peptider, men de skiljer sig i sina receptoraktivitetsprofiler. Eloralintide har i publicerade studier visat företrädesvis aktivitet vid den humana AMY1-amylinreceptorn, medan Cagrilintide har en annan, mindre selektiv receptorprofil. Båda är prövningssubstanser. Deras forskningsresultat bör inte användas för att rangordna deras effekt utan direkt jämförande evidens.

Är Eloralintide godkänt för användning på människor?

Eloralintide är fortfarande en prövningssubstans under klinisk utvärdering. Det är inte ett godkänt läkemedel för rutinmässig användning på människor. Crystal Peptides levererar forskningsmaterial med hög renhet endast för laboratorieforskning, inte för användning på människor eller djur. Även om det finns publicerade resultat från kliniska prövningar med Eloralintide avseende prövningsformuleringar som studerats under kontrollerade förhållanden, fastställer de inte säkerheten eller lämpligheten hos kommersiellt levererat forskningsmaterial för användning på människor.

Levereras Eloralintide med ett analyscertifikat (CoA)?

När du köper Eloralintide 5mg från Crystal Peptides kan du ta del av laboratorierapporter på produktsidan eller på sidan för labbtester. Analytiska tester utförs normalt för varje ny batch, och du kan kontrollera att batchnumret stämmer med den levererade produkten och de rapporterade resultaten. Ett CoA kan stödja bedömningen av identitet och renhet samt andra testade parametrar, men fastställer inte i sig klinisk lämplighet eller biologisk aktivitet.

Vad kostar Eloralintide 5mg?

Eloralintide 5mg finns hos Crystal Peptides till konkurrenskraftiga priser. Med batchspecifika analyscertifikat, mängdrabatter och fri frakt för beställningar över €200 får du bästa möjliga valuta för pengarna. Se aktuell produktsida för senaste pris, tillgänglighet och eventuella erbjudanden, eftersom dessa uppgifter kan ändras.

Var kan jag köpa Eloralintide 5mg i Europa?

Crystal Peptides erbjuder för närvarande Eloralintide 5mg för laboratorieforskning. Eftersom tillgängligheten för närvarande är begränsad kan du se aktuell tillgänglighet och köpinformation i vår webbutik. Detta material är uteslutande avsett för laboratorieforskning och får inte användas på människor eller djur.

Referenser

1. Briere, D. A., Qu, H., Lansu, K., He, M. M., Moyers, J. S., Coskun, T., Long, A., Allen, D., O'Farrell, L., Bowen, B., Pratt, E., Tidemann-Miller, B., Tham, L. S., Ibriga, H., Alsina-Fernandez, J., Mather, K. J., Haupt, A., & Bhattachar, S. N. (2025). Eloralintide (LY3841136), a novel amylin receptor agonist for the treatment of obesity: From discovery to clinical proof of concept. Molecular Metabolism, 102, 102271. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2025.102271
2. Bailey, C. J., Flatt, P. R., & Conlon, J. M. (2026). Long-acting amylin-related peptides as therapies for obesity and type 2 diabetes. Peptides, 196, 171480. https://doi.org/10.1016/j.peptides.2026.171480
3. Fischer, S. L., & Borner, T. (2026). Beyond GLP-1: Amylin-based pharmacotherapy and the search for better-tolerated weight-loss drugs. Pharmacological Research, 232, 108382. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2026.108382
4. Bhattachar, S., Tham, L. S., Tidemann-Miller, B., Ibriga, H., Qu, H., Briere, D. A., Haupt, A., Mather, K. J., & Pratt, E. (2026). Eloralintide, a selective, long-acting amylin receptor agonist for treatment of obesity: Phase 1 proof of concept. Diabetes, Obesity and Metabolism, 28(4), 2651–2660. https://doi.org/10.1111/dom.70439